Melatonina jest hormonem produkowanym przez szyszynkę. Działa głównie przez receptory błonowe (MT1 i MT2), które są obecne prawie we wszystkich strukturach ośrodkowego układu nerwowego, jak również w tkankach obwodowych (układ pokarmowy, grasica, mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, komórki tłuszczowe, limfocyty itd.). Do wielu funkcji przypisywanych melatoninie należą kontrola rytmów okołodobowych (zwłaszcza rytmu snu i czuwania oraz kontrola ogólnej temperatury ciała), wpływ na odporność oraz działanie przeciwdepresyjne i przeciwutleniające.
Ten szeroki zakres działania sugeruje wiele możliwych zastosowań terapeutycznych melatoniny. Jednak jej użycie jako leku wiąże się z pewnymi ograniczeniami, jak chociażby szybki spadek aktywności melatoniny. Ograniczenia te skłoniły laboratoria badawcze do prac nad syntezą związków podobnych do melatoniny, które nie stwarzałyby wspomnianych problemów. Syntetyczne analogi melatoniny mogą być wykorzystywane jako skuteczne leki w terapii zaburzeń depresyjnych, zwłaszcza w leczeniu lęku, problemów ze snem oraz zaburzeń rytmu okołodobowego.
Recent Patents on Endocrine, Metabolic & Immune Drug Discovery 2007, I, 142-151